A espécie Krameria tomentosa A. St.–Hil, popularmente conhecida como ratanha-de-nova-granada ou carrapicho-de-cavalo, é utilizada no combate a disenterias, estomatites, diarreias, hemorragias, hemorroidas e afecções da boca.  A presença de lignoides nas espécies do gênero Krameria e sua elevada ação citotóxica, motivaram este estudo que buscou avaliar a atividade antiproliferativa do extrato bruto metanólico das raízes de K. tomentosa e suas frações frente a linhagens de células tumorais.  A atividade antiproliferativa do extrato bruto metanólico e das frações foi determinada através do método da sulforrodamina B, utilizando linhagens de glioblastoma humano (U-251), carcinoma de ovário (OVCAR-3), carcinoma de mama (MCF-7) e fibroblasto (NHI-3T3), empregando como padrão o etoposídeo. Para a análise da constituição fitoquímica das raízes de K. tomentosa realizou-se os ensaios colorimétricos qualitativos do screening fitoquímico.  Através da análise da atividade antiproliferativa, constatou-se que o extrato bruto metanólico e a fração metanólica apresentaram-se efetivos contra todas as linhagens celulares. Contudo, as frações clorofórmio e acetato de etila apresentaram um IC₅₀ próximo ao do etoposídeo frente as linhagens MCF-7 e OVCAR-3 além disso não induziram citotoxicidade nas células normais de fibroblasto. Através do screening fitoquímico observou-se a presença de flavonoides, lignoides, saponinas e taninos. Dentre estes, a presença dos lignoides nas frações apolares parece justificar a maior citotoxicidade encontrada. A baixa citotoxicidade destas frações frente a NHI-3T3 estimulam a continuidade deste trabalho buscando o isolamento dos lignoides presentes nestas frações.